关于吡喹酮Praziquantel的这些用药细节,你都了解吗?
吡喹酮Praziquantel处方要旨
- 能够驱除吸虫和绦虫的抗蠕虫药,对其他寄生虫也有作用。
- 禁忌症:4周龄以下的幼犬及未满6周龄的幼猫;对该药高度敏感的动物禁用。
- 不良反应:口服后少有不良反应;注射部位有疼痛感;注射后可能出现厌食、流涎、呕吐、嗜眠、虚弱及腹泻等症状。
应用/适应症
吡喹酮通常用于治疗犬的复孔绦虫、豆状带绦虫和犬绦虫病及猫的犬复孔绦虫、巨颈绦虫。无须禁食,也不建议在给药前禁食。单次给药就能产生疗效,但应采取措施预防再次感染,特别是针对犬复孔绦虫。
吡喹酮也可用于鸟类和其他动物。复合制剂可以控制各种动物的多种肠道寄生虫感染。
药理学/药效作用
吡喹酮抗绦虫的确切机理尚未完全弄清楚。体外低浓度时,药物可破坏绦虫的吸盘并能刺激其运动。增加药物浓度,则使虫体的节片(体节链)收缩增加(浓度很高时收缩作用不可逆转)。另外,吡喹酮还能引发不可逆的空泡化病灶,从而导致绦虫体壁特殊位置的崩解。
对于裂体吸虫和复殖吸虫,吡喹酮可直接杀死虫体,其机理可能是增加了进入虫体的钙离子流量而引起虫体死亡,继而虫体壁发生空泡化,然后被吞噬。
药代动力学
- 吡喹酮口服后吸收迅速完全,但是有明显的首过效应。犬在给药后30~120min达到血药峰浓度。
- 吡喹酮可全身分布。它能穿过肠壁,也能穿过血脑屏障进入中枢神经系统。
- 吡喹酮在肝脏通过CYP3A 酶代谢为功能未知的代谢物。主要由尿液排泄,犬的清除半衰期大约是3h。在犬,混在葡萄柚汁口服给药能增加曲线下面积150%~200%。
禁忌症/慎用
建议4周龄以下的幼犬和6周龄的幼猫不使用吡喹酮。一种含有吡喹酮和苯硫氨酯的复合产品已被批准用于任何年龄的幼犬和幼猫。没有其他禁忌症。
不良反应
犬口服后引起厌食、呕吐、嗜眠或腹泻,但是出现以上情况的概率小于5%。猫口服吡喹酮后,只有不超过2%的猫可能会出现流涎和腹泻等不良反应。
注射后出现不良反应的报道有所增加。有报道称犬注射此药后,注射部位疼痛、呕吐、昏睡和/或蹒跚。有些猫(9.4%)出现腹泻、虚弱、呕吐、流涎、嗜眠、短暂的厌食和(或)注射部位疼痛等症状。
用药过量/急性毒性
在犬,剂量超过200mg/kg,会引起呕吐。猫肠胃外给药50~100mg/kg,可引起短暂的共济失调和抑郁。猫注射200mg/kg可致死。
在2001—2009年,APCC(animal poison control center)把22只动物暴露在吡喹酮中。在这些病例中,12只猫中有4只出现临床症状。其余的10只犬没有表现出临床症状。
建议剂量
犬:
①对易感的绦虫:
肌注或皮下注射(浓度56.8mg/mL):
体重 | 剂量 |
≤5lb | 17mg(0.3mL) |
6~10 lb | 28.4 mg(0.5 mL) |
11~25 lb | 56.8mg(1.0mL) |
≥25 lb | 0.2mL/5lb,最多3mL |
口服(34mg/片):
体重 | 剂量 |
≤5lb | 17mg(1/2片) |
6~10 lb | 34mg(1片) |
11~15 lb | 51mg(1.5片) |
16~30 lb | 68mg(2片) |
31~45 lb | 102mg(3片) |
46~60 lb | 136mg(4片) |
≥60 lb | 170mg(最多5片) |
②治疗绦虫、棘球绦虫、阔节裂头绦虫、曼氏迭宫绦虫:5mg/kg,口服/皮下;
③治疗阔节裂头绦虫:7.5mg/kg,口服1次或者2天;
④治疗芽殖裂头蚴(成虫):7.5 mg/kg或25 mg/kg,口服或皮下,每天1次,服用2天;
⑤治疗细粒棘球绦虫:10mg/kg;
⑥治疗曼氏迭宫绦虫或裂头绦虫:7.5 mg/kg,口服,每天1次,服用2天;
⑦治疗肝片吸虫(扁体吸虫属或支睾属):20~40mg/kg,口服,每天1次,连用3~10天;
⑧治疗重翼吸虫属:20mg/kg口服;
⑨治疗贾第鞭毛虫使用Droncit Tablets:使用剂量每天口服1次,服用3天;
⑩吸虫的联合治疗与鲑鱼肉中毒联合:单一剂量10~30mg/kg 口服或皮下。
猫:
①对易感绦虫:
肌注或皮下注射(浓度56.8mg/mL)
体重 | 剂量 |
≤5lb | 11.4mg(0.2mL) |
5~10 lb | 22.7mg(0.4mL) |
≥10 lb | 34.1mg(最多0.6mL) |
②对易感寄生虫联合双羟萘酸噻嘧啶治疗:
每磅体重中吡喹酮的最小剂量为2.27mg和双羟萘酸噻嘧啶的剂量为9.2mg。可以直接口服或少量放入食物中。如果发生再感染,可以进行重复治疗;
③治疗并殖吸虫病:23~25mg/kg口服,每8h1次,服用3天;
④治疗贾第鞭毛虫:口服Drontal Plus药片(苯硫氨酯113.4mg;噻嘧啶22.7mg;吡喹酮22.7mg),每天1次,连用5天;
⑤治疗重翼吸虫属:20mg/kg口服;
⑥治疗曼氏迭宫绦虫:30~35mg/kg口服;
⑦治疗绦虫、棘球绦虫、犬复孔绦虫、中殖孔绦虫:5mg/kg口服或皮下;
⑧棘球绦虫(成年):已经推荐35mg/kg,口服1次;
⑨芽殖裂头蚴(成年):每天7.5mg/kg或25mg/kg口服或皮下,服用2天。
兔/啮齿动物/小型哺乳类:
①龙猫:6~10mg/kg,口服;
②治疗老鼠、田鼠、大颊鼠和沙鼠的绦虫:口服30mg,1次(注意需高剂量);
③治疗老鼠、田鼠、沙鼠、大颊鼠、豚鼠和龙猫的绦虫:口服6~10mg/kg;
④兔:治疗绦虫和吸虫:5~10mg/kg口服。
鸟:
治疗易感的寄生虫(绦虫):
①每千克体重口服1/4片,23mg/片,10~14天重复1次。加入到饲料中或填喂。
②治疗普通的鸡绦虫:10mg/kg;
③治疗绦虫和某些吸虫:直接给药,口服5~10mg/kg或单剂量肌注或将12mg碎药片烘烤至一个9″×9″×2″的蛋糕中。
爬行动物/两栖类:
①大多数动物的绦虫和某些吸虫:7.5mg/kg,口服1次,两周内重复1次。
②蛇的常见绦虫:3.5~7mg/kg。
③爬行动物和两栖动物的绦虫和吸虫:7~8mg/kg口服,肌注,皮下。
注意事项
- 无须且不建议用药前禁食。单剂量给药通常即可发挥作用,但应采取措施以防止再感染,尤其是对于膜壳科绦虫。
- 药片可以压碎混于食物中或与食物共用。
- 由于绦虫通常可被消化,用药后在粪便中可能难以观察到残留的虫体碎片。